1、Indoxacarb 茚虫威/南京农业大学理学院应化122/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/information/是美国杜邦公司新近开发生产的一种二嗪类杀虫剂。可有效防治粮、棉、果、蔬等作物上的多种害虫。/基本信息/前景/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/历史背景/2000年10月，茚虫威在美国首次登记。美国EPA授予茚虫威为“减风险产品”，并被认为是有机***杀虫剂的替代产品。 2006年4月1日，茚虫威列入欧盟***登记条例 (1107/2009) 已登记有效成分名单，有效期至2017年10月31日。 2007年，茚虫威S-异构体产品
2、Steward在澳大利亚登记。 2012年7月19日，江苏省南通施壮化工有限公司在我国正式登记了71%茚虫威原药，从此拉开了国内企业登记茚虫威的序幕。 截至2013年12月12日，我国登记茚虫威母药的企业共有11家，登记原药的企业有6家。/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/主要商品/安打/凯恩/杜邦安打在我国已获得***登记的剂型为15悬浮剂，其中安打里面只含75%活性茚虫威成份。登记作物为十字花科、棉花。/凯恩有效成分为精茚虫威。 凯恩是杜邦于2008年上市的一个在水稻上的产品，成份为100%活性精茚虫威 ，登记在水稻稻纵卷叶螟和蔬菜上。/是一种具有强烈胃***、触
3、杀、广谱的杀虫剂/凯恩袋装增加剂量，改用***油型/高效低***低残留环保型杀虫剂/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/合成线路/(+)-5-***-2，3-二氢-2-羟基-1-氧-2H-茚-2-羧酸甲酯/***基甲酸苄酯/羰基4-(三***甲氧基)苯基氨基甲酸甲酯/(A)/(B)/(C)/中间体介绍/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/合成线路/+/不足：该路线第一步反应定位效应差，会生成副产物，影响产物纯度，导致收率不高/中间体A的合成路线/方法一：3-***丙酰***法/3-***丙酰***/5-***茚酮/DMC/NaH/5-***-1-氧代-2/3-二氢茚-2-羧酸甲
4、酯/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/合成线路/不足：该路线的起始原料及催化剂价格都较高，重氮化反应操作困难且危险。/中间体A的合成路线/方法二：2-氨基-4-***苯甲酸法/乙酰***钯/丙烯酸甲酯/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/合成线路/+/优势：反应条件温和，可以得到多种化合物。 不足：该路线步骤较多。/中间体A的合成路线/方法三：间***苯甲醛法/5-***-1-茚酮/3-(3-***苯基)丙酸/间***肉桂酸/5-***-1-氧代-2/3-二氢茚-2-甲酸甲酯/丙二酸/TBHP/辛可宁/此种合成方法的不足亦是采用普通加热方式，导致反应时间长，
5、转化率低、 收率低，两步反应总收率仅为 50%。/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/合成线路/中间体B的合成路线/酯交换法/此种合成方法的不足亦是采用普通加热方式，导致反应时间长，转化率低、收率低，两步反应总收率仅为 50%。/碳酸二甲酯/碳酸二苄酯/此种合成方法的不足亦是采用普通加热方式，导致反应时间长，转化率低、 收率低，两步反应总收率仅为 50%。/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/合成线路/中间体C的合成路线/NaH/BTC/经以上优化，当处于最佳反应条件：4-三***甲氧基苯胺、***甲酸甲酯及吡啶的摩尔比为 1/1/05/1/
6、1，反应温度为 05，两步总收率为 67/8%。/4-三***甲氧基苯胺/***甲酸甲酯/4-三***甲氧基苯基氨基甲酸甲酯/TFMPC/此种合成方法的不足亦是采用普通加热方式，导致反应时间长，转化率低、 收率低，两步反应总收率仅为 50%。/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/合成线路/茚虫威合成路线/先缩合再环合的路线/***二乙酸/中间体C/缩合/多聚甲醛/对甲苯磺酸/此种合成方法的不足亦是采用普通加热方式，导致反应时间长，转化率低、 收率低，两步反应总收率仅为 50%。/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/合成线路/茚虫威合成路线/先环合再缩
7、合的路线/中间体B/DMM/Pd-C/H2/中间体C/对甲苯磺酸/腙甲酸苄酯/噁二嗪环合物/此种合成方法的不足亦是采用普通加热方式，导致反应时间长，转化率低、 收率低，两步反应总收率仅为 50%。/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/防治对象/适用作物//蔬菜类如芥蓝、甘蓝、番茄、辣椒、花椰菜等/瓜类如莴苣、黄瓜等/果树如桃树、梨树、杏树、苹果树、葡萄等/作物如甜玉米、棉花、马铃薯等。/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/作用机制/茚虫威通过触杀和胃***作用发挥杀虫活性 (杀幼虫和杀卵)/茚虫威具有独特的作用机理，其在昆虫体内被迅速转化
8、为DCJW（N-去甲氧羰基代谢物），由DCJW作用于昆虫神经细胞失活态电压门控钠离子通道，不可逆阻断昆虫体内的神经冲动传递，破坏神经冲动传递，导致害虫运动失调、不能进食、麻痹并最终死亡。/DCJW / X=H indoxacarb(茚虫威) / X=CO2CH3/按中国******性分级标准，属低***杀虫剂。30%安打水分散粒剂大鼠急性经口LD50 为1867mg/kg（雄）、687mg/kg（雌）；大鼠急性经皮LD50 5000mg/kg。无致癌、致畸和致突变作用。/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线/防治对象/作用机制/前景/作用机制/钠离子通道(sodium channel/ SC)存在于昆虫和其他动物的神经细胞膜上/主要由高度选择性的亲水性跨膜小孔组成/是电压门控性离子通道的一种。/主要信息/历史背景/主要商品/合成路线
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